藥效學(xué),藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)簡(jiǎn)稱藥效學(xué),是研究藥物的生化、生理效應(yīng)及機(jī)制以及劑量與效應(yīng)之間的關(guān)系,其目的是確定新藥預(yù)期用于臨床防、診、治目的療效;確定新藥的作用強(qiáng)度;闡明新藥的作用部位和機(jī)制;發(fā)現(xiàn)預(yù)期用于臨床以外的***藥理作用。藥效學(xué)包括的內(nèi)容有藥物作用基本類型、藥物作用的選擇性、藥物作用的量效關(guān)系、藥物的***作用與不良反應(yīng)、藥物的作用機(jī)制。要對(duì)這些性質(zhì)進(jìn)行評(píng)價(jià),還需要借助可靠的實(shí)驗(yàn)?zāi)P?。通常,?shí)驗(yàn)?zāi)P涂煞譃轶w內(nèi)模型和體外模型。實(shí)驗(yàn)結(jié)果要讓人信服,那就必須要選用能反映藥物作用的本質(zhì)及與***指征相關(guān)的模型。比如要開(kāi)發(fā)一個(gè)抗瘤藥物,就應(yīng)該選用相應(yīng)的瘤模型,而不能選擇糖尿病模型。體外藥效學(xué)研究作為新藥的基礎(chǔ)研究,在動(dòng)物身上進(jìn)行,是在若干其它因素綜合參與下考察藥物作用。江蘇個(gè)性化藥效學(xué)指標(biāo)
藥效學(xué)試驗(yàn)中繼續(xù)增加藥物劑量其效應(yīng)不再繼續(xù)增強(qiáng),是藥理效應(yīng)的極限。量反應(yīng)的量效曲線及相關(guān)參數(shù)。效能:B>C>A;內(nèi)在活性B>C>A;效價(jià)強(qiáng)度:A>B>C;親和力:A>B>C;強(qiáng)度反應(yīng)藥物的內(nèi)在活性,是藥物產(chǎn)生效應(yīng)的能力。效價(jià)指能引起等效反映的相對(duì)劑量或濃度。其值越小,效價(jià)越大。反應(yīng)藥物的親和力:效價(jià)越大,藥物作用強(qiáng)度越大。半效濃度(EC50)是達(dá)到50%比較大效應(yīng)時(shí)的藥物劑量或濃度。藥物濃度在EC50左右變化時(shí),藥效變化比較敏感(因?yàn)榍€位置比較陡)。山東推薦的藥效學(xué)指標(biāo)英瀚斯生物,建立藥效學(xué)、生理學(xué)、病理學(xué)、細(xì)胞、分子專業(yè)實(shí)驗(yàn)平臺(tái)!
藥效學(xué)在兒童用藥的一般原則兒童的解剖、生理和生化功能,尤其是肝、腎、神經(jīng)和內(nèi)分泌功能與成人差異很大,藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)有其自身規(guī)律。明確診斷,嚴(yán)格掌握適應(yīng)證之前應(yīng)盡可能明確診斷,選擇療效確切、不良反應(yīng)較小的藥物,特別是對(duì)神經(jīng)系統(tǒng)、肝、腎功能有損害的藥物盡可能少用或不用。如喹諾酮類抗生,可能影響小兒骨骼發(fā)育;四環(huán)素類藥物,容易引起小兒牙齒變黃并使牙釉質(zhì)發(fā)育不良;鏈霉素、慶大霉素等氨基糖苷類抗生,會(huì)對(duì)聽(tīng)神經(jīng)造成影響,引起眩暈、耳鳴,甚至耳聾;使用氯霉素可能引起再生障礙性貧血。
藥物在有效性的情況下設(shè)計(jì)藥物的制劑首先應(yīng)進(jìn)行***前研究,包括藥物理化性質(zhì)和生物學(xué)特征,如,溶解度、分配系數(shù)、熔點(diǎn)多晶型、吸濕性、粉體學(xué)性質(zhì),藥物的吸收分布與消除、生物利用度體內(nèi)動(dòng)力學(xué)參數(shù)以及藥物的毒理、藥效等特征分析,其中毒理學(xué)評(píng)價(jià)包括急慢毒性以及致畸致突變,藥效學(xué)評(píng)價(jià)包括體內(nèi)評(píng)價(jià)。然后選擇給藥途徑進(jìn)而選擇劑型。有些劑型如注射劑,直接注入體內(nèi)會(huì)引起刺激性、溶血性等安全性問(wèn)題,因此在***設(shè)計(jì)前,應(yīng)初步考察藥物的溶血性、刺激性、過(guò)敏性等指標(biāo),以指導(dǎo)正確的***設(shè)計(jì),此項(xiàng)藥物***前的安全性初步考察。英瀚斯:藥效學(xué)是研究藥物的作用和藥理效應(yīng)。
小兒正處于生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期,各種生理功能都在逐步完善,并有著獨(dú)特的生理特點(diǎn),表現(xiàn)為藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)方面各種參數(shù)的變化。如藥物的血漿半衰期,在早產(chǎn)兒和新生兒期表現(xiàn)較長(zhǎng),在嬰幼兒和兒童期表現(xiàn)則短,而在成人后又上升。新生兒肝代謝藥物的能力低,作為起主要代謝作用的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的活性很低,而且腎臟的排泄功能尚未成熟,致使很多未被代謝的藥物以原型從尿中排泄,使排泄遷延,也容易造成很強(qiáng)的毒性。體內(nèi)只有游離態(tài)的藥物才有活性,在不同年齡段的小兒,血漿蛋白結(jié)合的能力也不一樣,可表現(xiàn)出藥效學(xué)的差異。嬰兒細(xì)胞外液占體重的比率大(占40%),并隨年齡的增長(zhǎng)逐漸變小,因此不同年齡的小兒表觀分布容積(Vd)也在變動(dòng),特別在嬰幼兒脫水時(shí),藥物的分布會(huì)過(guò)多地轉(zhuǎn)向細(xì)胞內(nèi)液,常須留意不良反應(yīng)的發(fā)生。隨著腎功能和組織生理功能的不斷成熟,去除率(Cl)和去除速率常數(shù)(K)的增長(zhǎng)與年齡成正比例關(guān)系。藥效學(xué)主要研究藥物作用與藥理效應(yīng)即藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制、***效果和不良反應(yīng)。湖北什么是藥效學(xué)檢測(cè)
常見(jiàn)的藥效學(xué)指標(biāo)有哪些?江蘇個(gè)性化藥效學(xué)指標(biāo)
研究藥物對(duì)疾病的***作用機(jī)制。研究藥物對(duì)機(jī)體除了想要的***效果還會(huì)產(chǎn)生什么其他效果,并如何規(guī)避不想要的作用。藥理學(xué)研究的內(nèi)容包括:1、藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(pharmacodynamics):簡(jiǎn)稱藥效學(xué)。研究藥物對(duì)機(jī)體的作用,包括藥物的作用和效應(yīng)、作用機(jī)制及臨床應(yīng)用等。2、藥物代謝動(dòng)力學(xué)(pharmacokinetics):簡(jiǎn)稱藥動(dòng)學(xué)。研究藥物在機(jī)體的作用下所發(fā)生的變化及其規(guī)律,包括藥物在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄過(guò)程,特別是血藥濃度隨時(shí)間變化的規(guī)律、影響藥物療效的因素等。江蘇個(gè)性化藥效學(xué)指標(biāo)