DLin-MC3-DMA具有獨(dú)特的pH依賴性電荷可變特性：酸性條件下呈正電性，而生理pH條件下呈電中性。因此，核酸在酸性條件下被包裹，形成的脂質(zhì)體在血液中則具有很小的正電荷密度，即很低的細(xì)胞毒性。并且DLin-MC3-DMA陽離子脂質(zhì)體因具有正電性可增加粒子在體內(nèi)的溶酶體逃逸，提高轉(zhuǎn)染效率，而又不易被巨噬細(xì)胞吞噬。利用這些特性，DLin-MC3-DMA制備的陽離子脂質(zhì)體在siRNA遞送方面具有“低毒高效”的出色表現(xiàn)。此外，研究者還發(fā)現(xiàn)，陽離子脂質(zhì)體的功能活性與所用陽離子脂質(zhì)的pKa值特別相關(guān)，pKa在6.2~6.5間的陽離子脂質(zhì)能夠帶來非常高效的基因沉默效果。而在眾多合成的候選者中，DLin-KC2-DMA效果優(yōu)于DLin-DMA，而DLin-MC3-DMA表現(xiàn)更為出眾，與DLin-DMA相比肝組織細(xì)胞內(nèi)的基因沉默活性提高三個(gè)數(shù)量級(jí)，DLin-MC3-DMA-LNP的ED50進(jìn)一步降低且毒性不增加，因此有了其在Onpattro中的成功應(yīng)用，成為Alnylam對(duì)于siRNA遞送技術(shù)的關(guān)鍵，是制備肝臟靶向siRNA/LNP系統(tǒng)的“標(biāo)準(zhǔn)”脂質(zhì)材料。RNA脂質(zhì)體磷脂DLin-MC3-DMA有何神奇之處？虹口區(qū)陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA溶解性

參照《中國(guó)藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》第二章藥用輔料通用名稱命名細(xì)則脂肪酸酯類可以看做羧酸的羧基氫原子被烴基取代，通常把羧酸名稱放在前面，烴基名稱放在后面，再加一個(gè)酯字，烴基的“基”字通常省略。中文通用名為“XX酸YY酯”，XX為脂肪酸名稱，YY為提供烴基的部分，英文名為“YYXX-ate”。如《中國(guó)藥典》中記載的輔料棕櫚酸異丙酯IsopropylPalmitate就是由棕櫚酸和異丙醇縮合而成。DLin-M-C3-DMA結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)酯基，該酯基是由一個(gè)脂肪羧酸和醇羥基通過縮合反應(yīng)而來。因此，參照上述輔料的命名原則，我們首先確定將DLin-M-C3-DMA通用名定為“××酸YY酯”。徐匯區(qū)陽離子脂質(zhì)材料DLin-MC3-DMA規(guī)格艾偉拓可電離化脂質(zhì)體Dlin-MC3-DMA產(chǎn)品規(guī)格是多少？

DLin-MC3-DMA作為新型陽離子脂質(zhì)——可電離化陽離子脂質(zhì)，具有“低毒高效”的優(yōu)勢(shì)，隨全球shou個(gè)siRNA脂質(zhì)體產(chǎn)品Onpattro的在美上市而備受關(guān)注。它的化學(xué)名為4-(N,N-二甲基氨基)丁酸 (6Z,9Z,28Z,31Z)-庚三十碳-6,9,28,31-四稀-19-基脂，分子式C43H79NO2，是一種無色至淡黃色的油狀液體，pKa=6.44。

陽離子脂質(zhì)體，顧名思義，是粒子呈正電性的脂質(zhì)體制劑，所以提供正電性的陽離子脂質(zhì)是制劑關(guān)鍵。目前市場(chǎng)上*為常見且使用較多的陽離子類脂有DOTAP、DOTMA、DC-CHOL等，但它們?cè)趹?yīng)用中都有著較大的細(xì)胞毒性，因此載藥量和安全性兩方面常難平衡。

備受青睞的陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA

1、中文名稱：DLin-MC3-DMA2、商品名：DLin-MC3-DMA3、化學(xué)名稱：4-(N,N-二甲基氨基)丁酸（二亞油基）甲酯(6Z,9Z,28Z,31Z)-heptatriacont-6,9,28,31-tetraene-19-yl4-(dimethylamino)butanoate4、分子式：C43H79NO25、生產(chǎn)商/manufacturer艾偉拓（上海）醫(yī)藥科技有限公司/AVT(Shanghai)PharmaceuticalTechCo,.Ltd.6、CAS號(hào)：1224606-06-77、用途：陽離子脂質(zhì)體8、結(jié)構(gòu)式：9、性狀：無色至淡黃色油狀液體10、純度：98%11、溶解性：不溶于水，易溶于DMSO、甲醇、乙醇。12、分子量：642.0913、保存條件：-20℃14、注意事項(xiàng)：避免與強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化性物質(zhì)接觸15、貨號(hào)：002006 AVT核酸遞送類關(guān)鍵輔料DLin-MC3-DMA應(yīng)用原理是什么？

DLin-M-C3-DMA：二甲氨丁酸二亞油甲酯

該物質(zhì)被設(shè)計(jì)為一種可電離陽離子脂質(zhì)，具有獨(dú)特的pH依賴性電荷可變特性，在酸性條件下呈正電性，而在生理pH條件下呈電中性。利用這些特性，DLin-M-C3-DMA用來制備陽離子脂質(zhì)復(fù)合物，應(yīng)用于核酸藥物遞送，具有“低毒高效”的優(yōu)點(diǎn)，在眾多可電離的陽離子脂質(zhì)中，DLin-M-C3-DMA被認(rèn)為是應(yīng)用廣的陽離子脂質(zhì)。并已成功使用于上市藥品。

“DLin-M-C3-DMA”是幾個(gè)結(jié)構(gòu)單元的英文縮寫拼接而成，被作為俗名***使用。經(jīng)查詢，該物質(zhì)尚無中文通用名和英文通用名。因此，根據(jù)中國(guó)藥典委員會(huì)《中國(guó)藥用輔料通用名稱命名原則（征求意見稿）》對(duì)其中文通用名進(jìn)行命名。 備受青睞的DLin-MC3-DMA有什么特性？虹口區(qū)陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA溶解性

AVT可電離化脂質(zhì)體Dlin-MC3-DMA純度是多少？虹口區(qū)陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA溶解性

可電離陽離子脂質(zhì)是基因***遞送系統(tǒng)脂質(zhì)納米顆粒 (LNP) 的重要組成成分。 DLin-MC3-DMA 是**有前途的可電離陽離子脂質(zhì)（或胺脂質(zhì)）之一。根據(jù)它們?cè)谒幬镏械膽?yīng)用，在包裹核酸的LNP中還包含各種輔助脂質(zhì)，例如磷酸化和聚乙二醇化脂質(zhì)、膽固醇等。由于其復(fù)雜的成分，這些基因療法中應(yīng)用的LNP結(jié)構(gòu)改進(jìn)較為困難，并且尚未確定每種脂質(zhì)在LNP的藥理作用。在這項(xiàng)工作中，構(gòu)建了DLin-MC3-DMA中性形式的原子模型，并進(jìn)行了全原子模型行下的分子動(dòng)力學(xué) (MD) 模擬，以研究LNP中合成磷脂頭部基團(tuán)對(duì)細(xì)胞膜可能存在的影響。在中性條件下（ pH = 7.4）構(gòu)建并模擬了含有兩種不同摩爾比的 DLin-MC3-DMA（5%和15%）的DOPC及DOPE 脂質(zhì)的雙層。MD軌跡分析結(jié)果顯示DOPE脂質(zhì)頭部基團(tuán)與DLin-MC3-DMA尾部密切相關(guān)，而DOPC脂質(zhì)的頭部基團(tuán)未觀察到這種***關(guān)聯(lián)。此外，DOPE和DLin-MC3-DMA之間較強(qiáng)的聯(lián)系導(dǎo)致DLin-MC3-DMA固定在膜表面。脂質(zhì)之間的相互作用減慢了兩個(gè)雙層膜體系的橫向擴(kuò)散，其中在含有DOPE的體系中觀察到擴(kuò)散速率的降低更為***。這也解釋利用磷脂酰乙醇胺構(gòu)建的脂質(zhì)體雙層膜（DOPE/DLin-MC3-DMA）具有較低的水滲透性，并且可能與其較差的轉(zhuǎn)染特性有關(guān)。虹口區(qū)陽離子脂質(zhì)體DLin-MC3-DMA溶解性